【皇冠体育官网】作为一种B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)抑制剂,Venetoclax是美国食品药品管理局(FDA)批准后上市的首个必要靶向肿瘤细胞逃离细胞死亡的药物。近期一期(6月16日)Cell杂志尤其发文,讲解了这种药物的特性,起到机理等多方面内容。 起到机理 BCL-2是最先找到的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。
它与许多的癌症类型,以及一些精神疾病和自身免疫性疾病有关。在癌症中,BCL-2可制止一些细胞(还包括淋巴细胞)细胞死亡,在发生于淋巴结、批准后和免疫系统其他器官中的癌细胞高度传达。
从机理上说道,Bcl-2蛋白可以通过与Bax构成二聚体以及自身二凝,在细胞细胞死亡的调控中充分发挥最重要起到:当Bcl-2蛋白被诱导时,它与Bax构成二聚体增加,从而造成细胞的细胞死亡;当Bcl-2蛋白过度传达时,它与Bax构成的杂二聚体激增,细胞细胞死亡被诱导。Bcl-2和Bax蛋白在细胞死亡信号检查点之间的均衡,要求了细胞的存活或细胞死亡。
由于在癌细胞中高度传达,Bcl-2家族蛋白抑制剂可以选择性地在肿瘤细胞中充分发挥抗肿瘤起到。。
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